分子量

511.59

储存条件

3年-20°C粉状

2年-80°C溶于溶剂

化学式

C29H25N3O4S

CAS号

846557-71-9

别名

N/A

化学名

1,3-Benzodioxole-5-acetamide, N-[4-[2,3-dihydro-1-(2-methylbenzoyl)-1H-indol-5-yl]-5-methyl-2-thiazolyl]-

Solubility (25°C) *

体外

DMSO

20 mg/mL warmed with 50ºC water bath (39.09 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内（现配现用）

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.

* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

溶剂体积质量

浓度

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9547 mL

9.7735 mL

19.5469 mL

5 mM

0.3909 mL

1.9547 mL

3.9094 mL

10 mM

0.1955 mL

0.9773 mL

1.9547 mL

50 mM

-

-

-

产品描述

ML385是一种新型的、特异的NRF2抑制剂，IC50为1.9 μM。它能抑制NRF2的下游靶基因的表达。NRF2  可调节多种铁死亡和脂质过氧化相关蛋白的活性。

靶点

体外研究

ML385可直接与NRF2蛋白相互作用，它与NRF2的Neh1结合区域结合，因而阻止NRF2-MAFG复合体与启动子ARE序列的结 合、减少转录活性。在肺癌细胞中，ML385靶向NRF2信号，选择性地影响了细胞的集落形成能力和生长，NRF2获得功能[1]。

体内研究

在NSCLC模型（皮下和原位）中，ML385单药给药和与carboplatin组合给药都可发挥抗肿瘤活性。在CD-1小鼠中检测其药代动 力学参数，腹腔注射的ML385（30 mg/kg）半衰期为2.82 h[1]。ML385可减轻胰腺损伤[2]。

特征